文|聚美丽 诗 诗

根据艾媒咨询的数据，近十年来，全球护肤品市场规模从2012年的6409亿元增至2020年的9544亿元，预计2025年有望增长至12182亿元。这数万亿的市场大蛋糕，不止吸引了诸多创业者投身于此，还吸引了不少医药企业跨界而来。

药品与化妆品同属于药监局的监管下，两者之间紧密联系。而很多药企也依靠研发实力强大，认为自己入局化妆品行业一定是“降维打击”。因此，化妆品成为诸多药企多元化发展的热门选择方向。

根据Proclinical的统计，2021年全球前十强的药企分别为罗氏、诺华、艾伯维、强生、默克、辉瑞、百时美施贵宝、赛诺菲、武田、安进。据了解，其中有一半药企都已涉足化妆品领域。

虽然目前药企布局化妆品的成功案例并不多，不过，因为药企自带研发科技能力的光环，以及检测环节所必需的严谨科学，他们在消费者心目中的形象一般更加安全可靠。与此同时，不少海外药企也确实在化妆品成分上有所研究与创新。本期成分特辑将从几个不同的功效方向，简要介绍几种受到国际知名药企重视的化妆品成分。

01 默克的专利抗衰老成分：环丙肽-5

总部位于德国的默克集团，在生物制药领域拥有着大约350年的历史，除了制药之外，默克涉及的业务也包括化工、生命科学等。而在化妆品领域，默克与宝洁、联合利华、欧莱雅、雅诗兰黛等知名化妆品企业有长期的合作关系，该公司也拥有较为完善的化妆品原料产品线。比如，RonaCare 就包含了一系列创新性的化妆品成分。

大约早在2009年，默克就推出了抗衰老专利成分RonaCare Cyclopeptide-5（INCI名：水、乙醇、卵磷脂、依克多因、环四肽-24氨基环己烷羧酸盐），申请的国际专利号为WO 2009/124754 A1 。

截图自相关专利文件

该成分主要通过触发细胞交流的仿生方法，改善衰老迹象。根据默克的体外研究结果，一方面，RonaCare Cyclopeptide-5能够抑制胶原酶和弹性蛋白酶等细胞外基质（ECM）的有害降解酶；另一方面，它通过激活纤维蛋白、层粘连蛋白和胶原来增强细胞外基质的稳定性。而在体内实验中，RonaCare Cyclopeptide-5表现出淡化皱纹、增加皮肤弹性的作用。

据称，RonaCare Cyclopeptide-5是世界上第一个应用在化妆品中的同源环肽，作为一种肽类成分，环肽常用于医药中，但在化妆品中的应用较为少见，这是因为这类物质的生产成本和难度都较高。但其优势在于，不管是稳定性还是生物特性，环肽都要胜于化妆品中应用的小分子肽。

02 兼具抗氧化和修护的成分：棕榈酰乙醇胺

来自英国的制药公司葛兰素史克（GSK），在日化领域的布局包括皮肤护理和口腔护理，旗下拥有诸如舒适达、physiogel霏丝佳等品牌。此外，GSK还通过战略性收购某些研究皮肤学的独立制药公司（如美国护肤品公司施泰福实验室Stiefel laboratory等），扩宽了化妆品业务。

曾经隶属于GSK旗下的功效性护肤品牌霏丝佳，出品自专注研究皮肤科学的施泰福实验室Stiefel laboratory。霏丝佳的产品专门针对敏感皮肤屏障修护，其特护舒缓系列中的核心成分之一为棕榈酰乙醇胺（棕榈酰胺 MEA），并结合神经酰胺等成分起到修护作用。霏丝佳的研发团队曾经在2500人身上进行了产品的临床试验，并证明该产品能够显著减少皮肤的干痒刺痛症状。

棕榈酰乙醇胺是一种在应激作用下，由表皮细胞产生的内源性脂质，它可结合皮肤肥大细胞和外围神经系统中的CB2（大麻素）受体，并清除自由基，主要发挥抑制炎性因子释放和抗氧化的作用。

03 促进伤口愈合的成分：肝素类似物

日本乐敦制药旗下的品牌曼秀雷敦秉持着以医药理念研发化妆品的原则，曾推出润唇膏、护肤品、防晒、抗痘、面膜等化妆品，以及眼药水、摩擦膏等OTC药品。

近期，曼秀雷敦上市了一款针对皮肤干燥的修复治疗药物，其中的主要活性成分为一种肝素类似物，主要用于修复受损皮肤的角质层构造，增加角质层中天然保湿因子以及维持角质层的水分。

肝素类似物似乎并不常见，但事实上，它除了用于药物治疗之外，在化妆品中也已经被广泛使用，化妆品使用的成分通常为肝素和肝素钠。

肝素具有抗凝血的功能，可促进疤痕修复，也可以预防皮肤的粗糙化。国内护肤品牌93/4在其神经酰胺水乳中也使用了肝素这一成分，产品中除了含有神经酰胺3等保湿修护成分之外，还协同了肝素和糖原，以促进神经酰胺的合成。

肝素钠同样既被用于临床药物治疗，也能用在化妆品中。肝素钠乳膏主要具有抗炎、抗过敏、改善微循环的生物活性。而在化妆品中，肝素钠主要发挥修护的作用，不少产品都添加了这一成分，包括至本的特安修护系列、上水和肌元气焕活眼霜、HFP的腺苷面霜等。

04 抵御外界污染的成分：Edafence（EDA）

坎塔布里亚（IFC）是西班牙的头部制药公司，在皮肤科学领域有较为深厚的研究底蕴。比如，化妆品中的蜗牛提取物是一种常见的保湿成分，而早在1986年，IFC公司就从特有蜗牛品种Cryptomphalus Aspersa腺体萃取得的SCA修复液，并受到西班牙医学权威的认可。此后，IFC公司发表了关于SCA成分修护功效的科学论文，SCA也成为该公司旗下功效性护肤品牌Endocare的核心成分之一。

Endocare的另一大主打成分为Edafence（EDA），这是一种来自南极洲植物的提取物，受到极端环境的影响，该植物形成了对抗环境压力的自我防御机制，其中最主要的活性成分为木犀草素和芹菜素衍生物，两者属于黄酮类化合物，具有抗氧化和抗炎活性。

为了证明Edafence的功效，IFC公司的研究者们在《国际分子科学杂志》上发表了两篇论文，分别介绍了EDA的抗光老化功能、对抗蓝光的作用以及相关机制，其通过抑制基质金属蛋白酶（MMP），减少紫外线引起的细胞死亡，保护二噁英毒性等途径，延缓皮肤的外在衰老[1]。此外，EDA对人造蓝光照射在人体皮肤成纤维细胞（HDF）和黑色素损害细胞具有保护能力[2]。

截图自相关文献

05 新型美白和抗皱成分：乙酰葡萄糖胺

在日化领域做得风生水起的药企并不多，而强生是其中最具代表性的公司之一。据悉，强生美容产品销售额已经超过 59 亿美元，其中包括婴儿护理、皮肤护理和口腔护理等品类。强生旗下拥有多个化妆品品牌，比如露得清、大宝、Aveeno等。此外，强生多年来一直在收购和投资初创功效护肤品牌。

露得清是强生旗下的高效护肤品品牌，它推出主打亮白功效的the Bright Boost最新系列产品，使用的主要成分为Neoglucosamine（乙酰葡萄糖胺）。这是一种透明质酸的构建基块，被证明可提高表面细胞更新率十倍，并抑制皮肤色素的沉着，以达到亮白肤色的目的。

乙酰葡萄糖胺被用在露得清的凝胶面霜、精华和防晒产品中，形成可搭配使用的护肤套组。精华产品中添加了乙酰葡萄糖胺和姜黄提取物，协同发挥亮白的效果；而在凝胶面霜中，还使用了α-羟基酸、葡萄糖酮、杏仁酸、多羟基酸等成分，主要用于去角质和对抗皱纹。

06 用于医美的成分：A型肉毒杆菌毒素

爱尔兰的制药公司Allergan艾尔建，除了研究创新性药物、生物制剂、医疗器械之外，美业也是该公司的重点布局领域。目前，艾尔建已经成为世界知名的肉毒杆菌毒素供应商之一。

艾尔建的BOTOX 是一种从肉毒杆菌中提取的纯化蛋白，属于7种不同抗原性肉毒杆菌毒素之一，也被称为A型肉毒杆菌毒素。该成分是世界上研究最为广泛的药物中的一类，相关科学和医学研究论文多达三千篇。此外，A型肉毒杆菌毒素的临床试验历史已经超过19年，主要用于医美注射，可暂时改善成人中重度前额纹、眉间纹和鱼尾纹的外观。

由于A型肉毒杆菌毒素具有较强的毒性，需要严格按照适应症和规定剂量使用，因此该成分并不会出现在化妆品中。目前，化妆品中往往会使用名为“类肉毒素”的护肤成分，此类成分主要是一些多肽及衍生物等，安全性较高，主要发挥抗皱、保湿的功效。

除了以上这些知名药企之外，国内的同仁堂、云南白药、片仔癀、盘龙云海等医药企业，同样在化妆品领域有所涉足。化妆品研发是一项系统工程，医药企业们用制药的眼光来看待化妆品研发，有的公司通过自主研发，以文献依据展示研究结果，有的公司则将希望寄托在具有较强科研实力的品牌上。

化妆品成分正是科研实力的主体部分，安全有效的护肤成分往往能够决定一款产品可发挥的限度。上述这些成分，有的已经过相关文献、实验依据的反复推敲，也有些成分的应用限制仍然较大，还需要更多研究认证。

参考文献：[1] A Zamarrón, Morel E , Lucena S , et al. Extract of Deschampsia antarctica (EDA) Prevents Dermal Cell Damage Induced by UVRadiation and 2,3,7,8-Tetrachlorodibenzo-p-dioxin[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2019, 20(6).[2] Lorrio S , Azahara Rodríguez-Luna, Delgado-Wicke P , et al. Protective Effect of the Aqueous Extract of Deschampsia antarctica (EDAFENCE) on Skin Cells against Blue Light Emitted from Digital Devices[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2020, 21(3):988.

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